目的:从白花蛇舌草中分离纯化总三萜、总多糖、总黄酮，并检测其抗肿瘤活性。方法:将白花蛇舌草置于乙醇溶液中冷浸，对其中的三萜类、多糖和黄酮类化合物进行粗提；再通过大孔吸附树脂对粗提物进行处理，获得纯化后的总三萜、总多糖、总黄酮。通过CCK-8法检测白花蛇舌草总三萜、总多糖、总黄Gluten immunogenic peptides酮对A549细胞增殖的影响。结果:三萜类化合物浸膏得率为20.60%，精制后总三萜纯度为82.73%；粗多Wnt-C59使用方法糖得率为41.17%，精制后总多糖纯度为71.11%；黄酮类化合物浸膏得率为0.49%，精制后总黄酮纯度为38.14%。纯化后的白花蛇舌草总三萜、总黄酮和总多糖对A549细胞增殖均有抑制作用，白花蛇舌草总三萜和总黄酮对肺癌细胞A549的抑制作用明显。结论:白花蛇舌草总三萜、总黄酮、总多糖均抑制肺Alpelisib癌A549细胞的增殖，为白花蛇舌草总黄酮、总多糖、总三萜的抗肿瘤作用研究提供了一定的参考。