非小细胞肺癌的形成和发展与多种致癌AZD2281突变相关，如表皮生长因子受体突变、肝细胞生长因子受体扩增等。目前，针对表皮生长因子受体和血管生成信号通路的靶向治疗在非小细胞肺癌的治疗中得到了广泛应用。多靶点酪氨酸激酶抑制剂可作用于肿瘤和细胞的多个靶点，并产生协同作用，能通过抑制肿瘤组织血管的生成来抑制肿瘤细胞生长。目前代表药物主要有安罗替尼、舒尼替尼、阿西替尼等。表皮生长因子受体可通过参与相关通路影响细胞增殖、分化，以及信号传导、血管形成。外显因子19、21是表皮生长因子受体常见的突变位点，常用composite genetic effects的表皮生长因子受体突变抑制剂主要有吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等。临床相关研究显示，在非小细胞肺癌的治疗中，靶向治疗药物作用更加精准，对正常组织的损伤小，不良反应率低，具PR-171 NMR有明显的优势。本文对近年来批准上市的非小细胞肺癌靶向治疗药物的临床应用进行了综述，以期能为非小细胞肺癌的临床治疗提供参考和借鉴。