结核病是由结核分枝杆菌复合群引起的重大传染性疾病，严重威胁人类的生命健康。其中，结核分枝杆菌是最主要的致病菌，且以感染肺部为主，故结核病又称肺结核。一线抗结核药物已在临床上使用超过半个世纪，尽管目前仍不可或缺，但随着新型耐药结核如耐多药结核、广泛耐药结核和完全耐药结核的不断涌现，使得一线抗结核药物的疗效逐年下降。因此，研发新的抗结核药物一直是新药研发领域的重点之一。药物化学家进行了不懈的努力，但自利福平问世以来，进入临床试验的化合物屈指可数，被批准上市的新药porous biopolymers更是少之又少。香豆素类化合物具有包括抗结核在内的点击此处多种生物活性，其中的某些化合物对耐药Torin 1浓度结核分枝杆菌也显示出良好的活性，极具进一步研究价值。本文将重点介绍2018年1月—2023年1月首次报道的具有抗结核活性的香豆素杂合体的最新研究进展，并归纳其构—效关系，以启迪药物化学家设计合成活性更高、毒副作用更低的抗结核候选物。