目的:本课题立足于植物药配伍理论的核心问题,以组分配伍为指导思想,从单体成分相互作用层面出发,选取黄连中主要有效成分小檗碱为研究对象,系统研究其对植物药多酚类单体成分体外生物药剂学属性的影响,同时基于分子药剂学理论,从分子间相互作用的微观物质角度阐述多酚类成分与小檗碱配伍中发挥的作用及其机制。为了提高小檗碱的抗菌以及抗炎的药效,选择其他植物药中小分子化合物和小檗碱共组装成纳米粒,以单体成分小檗碱作为模型药物制备并评价纳米粒。方法:采用溶剂挥发法制备不同比例的小檗碱-鞣酸纳米粒(BBR-TA NPs)、小檗碱-表没食子儿茶素没食子酸酯纳米粒(BBR-EGCG NPs)和小檗碱-没食子酸纳米粒(BBR-GA NPs)。测定纳米粒的粒径、PDI和Zeta电位,使用selleck Bucladesine透射电子显微镜观察其形态,采用UV-Vis、FTIR、NMR分析等一系列方法研究纳米粒的合成机理,通过体外抑菌实验和体内伤口愈合实验评价BBR-TA NPs和bio-templated synthesisBBR-EGCG NPs的抗菌活性,并和其单体以及原料药物理混合比较抗菌活性。通过小鼠酒精性胃黏膜损伤模型评价BBR-GANPs的抗炎效果。通过CCK-8法对纳米粒进行初步生物安全性评价,对小鼠的心肝脾肺肾进行H&E染色分析,进一步评价纳米粒的安全性。结果:通过溶剂挥发法制备的最佳比例的三种纳米粒粒径均在300 nm以下,PDI均在0.4以内,纳米粒的粒径较小且分散度较好,均一稳定。在体内和体外抑菌实验中,BBR-TANPs和BBR-EGCGNTamoxifen分子式Ps对金黄色葡萄球菌和多药耐药金黄色葡萄球菌的抑菌效果较好,且效果优于一线抗生素青霉素钾和环丙沙星。在小鼠酒精性胃黏膜损伤实验中,BBR-GANPs的预防作用明显优于单体小檗碱以及阳性药硫糖铝。纳米粒的生物安全性评价实验验证了纳米粒的毒性较低。结论:小檗碱和多酚类小分子化合物(鞣酸、表没食子儿茶素没食子酸酯、没食子酸)可以共组装成纳米结构,并且提高了小檗碱的抗菌效果及抗炎效果。